白藜芦醇在人肝微粒体中代谢的酶动力学

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目的研究白藜芦醇在体外人肝微粒体酶中的代谢以及葡糖醛酸转移酶(UGT)抑制剂对其代谢的影响。方法采用高效液相-质谱联用方法测定白藜芦醇在体外代谢系统中的代谢产物,并用Origin7.5软件分析数据,得到白藜芦醇的酶促反应动力学参数最大反应速率(Vm),米氏常数(Km),并计算UGT对白藜芦醇的内源性清除率(CLint)。通过抑制试验,观察不同浓度抑制剂对不同浓度白藜芦醇Ⅱ相代谢的影响。结果在体外代谢系统中,白藜芦醇生成两种单葡糖醛酸代谢产物M-1,M-2,初步推断其为白藜芦醇-4',和3-葡萄糖醛酸化物。
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