【摘 要】
：
目的:以1-苯甲酰基-4-(4-氯苄基)哌嗪为先导化合物,经进一步的结构优化,期望获得一类抗炎活性更好的多靶点抑制剂.方法:以取代苯甲酸为起始原料,经取代、酰化反应合成18个目
【机 构】
：
安徽中医药大学药学院,合肥230012;安徽省中医药科学院药物化学研究所,合肥230012
论文部分内容阅读
目的:以1-苯甲酰基-4-(4-氯苄基)哌嗪为先导化合物,经进一步的结构优化,期望获得一类抗炎活性更好的多靶点抑制剂.方法:以取代苯甲酸为起始原料,经取代、酰化反应合成18个目标化合物.测定所有化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导RAW264.7细胞分泌肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)-α和白细胞介素(interleukin,IL)-6的抑制作用,并对活性较好的化合物进行分子对接.结果:所有化合物均经1H NMR,13C NMR,HRMS确定其结构,化合物3d,8k对TNF-α的分泌具有较好的抑制活性,化合物3b,3d对IL-6的分泌具有较好的抑制活性.结论:化合物3d对LPS诱导RAW264.7细胞分泌TNF-α和IL-6具有较好的抑制活性,有进一步研究的价值.
其他文献
目的:考察莪术油复配消毒剂对医院常见耐药菌的抗菌效果和安全性.方法:根据《抗菌和抑菌效果评价方法》(WS/T 650-2019),分别采用悬液定量抑菌实验和悬液定量杀菌实验进行考
目的:采用GC-MS法完成对药用复合膜中25种芳香胺迁移量的测定.方法:采用GC-MS法,经过固相萃取前处理技术,对25种芳香胺对照品进行定性定量分析,确定定性、定量离子及保留时间
目的:评价苯甲酸阿格列汀片受试制剂与参比制剂在中国健康人体中的生物等效性和安全性.方法:采用单中心、随机、开放、单次给药、两周期、交叉的试验设计.共入组48例中国健康
乐感是指对音乐的感知,这在音乐教育中是一个非常重要的内容。乐感的培养在音乐教育中不是唯一的,但却是各类音乐人才所不能缺少的。在器乐教学中,我们不仅要教授学生在演奏
目的 观察Klotho蛋白在缺血再灌注急性肾损伤(acute kidney injury,AKI)中的动态变化.方法 将120只Wistar雄性大鼠随机分为正常+生理盐水组(Norm+NS)、假手术+生理盐水组(Sha
肺癌为临床常见病,以刺激性咳嗽、血痰或咯血、胸痛为常见表现,晚期多以全身疼痛为主要表现.本文探讨在武汉理工大学医院余家头分院治疗的1例以颈椎病为首发症状的晚期肺腺癌