【摘 要】
：
目的 建立灵敏快速的高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS),考察千金子中抗肿瘤活性成分大戟因子L2、L3口服(ig)、腹腔注射(ip)和尾静脉注射(iv)给药后在大鼠体内的药代动力学特征.方法 采用LC-MS/MS内标法测定大戟因子L2、L3血药浓度,流动相为甲醇-水(80:20),色谱柱为BSD Hypersil C18拄(100 mm×2.1 mm,3μm),柱温为30℃,体积流量为0.2 mL/min,进样体积为5μL.质谱条件:电喷雾离子化(ESI)源,正离子模式扫描,多反应监测模式(MRM
【机 构】
：
上海中医药大学交叉科学研究院 上海201203;复旦大学药学院 上海201203;上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科 上海200025
论文部分内容阅读
目的 建立灵敏快速的高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS),考察千金子中抗肿瘤活性成分大戟因子L2、L3口服(ig)、腹腔注射(ip)和尾静脉注射(iv)给药后在大鼠体内的药代动力学特征.方法 采用LC-MS/MS内标法测定大戟因子L2、L3血药浓度,流动相为甲醇-水(80:20),色谱柱为BSD Hypersil C18拄(100 mm×2.1 mm,3μm),柱温为30℃,体积流量为0.2 mL/min,进样体积为5μL.质谱条件:电喷雾离子化(ESI)源,正离子模式扫描,多反应监测模式(MRM)检测各有效成分.采用WinNonlin 4.1药动学软件计算药动学参数.结果 大戟因子L2和L3在5～1000 ng/mL范围内呈现出良好的线性关系(r2＞0.999),提取回收率为90.5％ ～ 107.2％,基质效应分别为89.1％ ～94.2％和88.1％～93.9％,日内、日间精密度RSD均＜12.8％.大鼠尾静脉注射大戟因子L2、L3后,Cmax、AUC0-24h分别为(20.76±7.55)、(13.48±4.59) μg/mL和(8.43±2.34)、(5.13±1.38)h· μg-1·mL-1;大鼠腹腔注射注射大戟因子L2、L3后,Cmax、AUC0-24 h分别为(0.95±0.26)、(0.27±0.06) μg/mL和(3.52±0.90)、(0.98±0.29)h· μg-1·mL-1;口服给药大戟因子L2、L3后,多个样品浓度因低于检测限而未检测到.结论 建立的相关检测方法灵敏、快速、选择性好,可用于大鼠血浆中大戟因子L2、L3的同时测定及其药代动力学研究;药代动力学参数表明,大戟因子L2、L3口服吸收利用度较差,腹腔注射给药相同剂量下大戟因子L2在大鼠体内的暴露量较L3高.
其他文献
探讨《伤寒论》中“客气”的含义及其思想对临床的指导作用.认为从结胸证与痞证的辨析入手,可知“结胸证”易发于阳经,“痞证”易发于阴经,得出“胃中空虚”不等同于“胃气虚”,进而便知相应条文中“客气”的病机亦不同;“客气动膈”之客气指表阳之邪热内陷,而“客气上逆”之客气当指胃气虚而心火旺.
中药多糖是中药中重要的生物活性大分子,具有抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化、免疫调节、调节肠道菌群等多种药理活性.近年来,研究发现,中药多糖在抗病毒及缓解病毒引发的炎症反应等方面具有较为显著的优势和独特的作用机制,因此引起了国内外学者的广泛关注.系统综述中药多糖在抗病毒及缓解病毒引发相关症状方面的机制研究进展,包括直接杀灭病毒、阻止病毒黏附和侵袭、阻止病毒复制、调节免疫、抗炎、抗氧化以及调节肠道菌群等,以期为科学诠释中药复方抗病毒的作用机制和基于中药多糖的抗病毒药物开发提供参考.
摘 要 细胞外囊泡中包含着由细胞分泌的各种生物分子，其具有脂质双层封闭结构，作为一种细胞间的通信介质，能将生物活性分子转移到受体细胞，导致遗传信息交换和受体细胞重编程，参与多种生理和病理过程。肿瘤细胞能分泌过量的细胞外囊泡，传递致癌蛋白和核酸组分到靶细胞，进而诱导正常细胞癌变，促进新生血管形成，提高肿瘤细胞的迁徙和侵袭能力等；也能与包括免疫细胞和基质细胞在内的肿瘤微环境中的其他细胞进行多方面的相互
作为常用中药,黄芪具有补气升阳、固表利水、托毒排脓等功效.黄芪皂苷类化合物是其主要活性成分,具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节、代谢调节、器官保护等药理作用.从黄芪皂苷的化学结构与药理活性、生物合成途径与代谢调控、生物转化与合成生物学等方面进行综述,并对其生物合成前景进行展望,以期为应用生物技术实现黄芪皂苷的规模化生产提供参考.
苦参为常用清热燥湿药,临床上内服多用于治疗湿热实证,外用多用于治疗皮肤病及妇科疾病.苦参含有多种化学成分,且新的化学成分不断被发现.通过查阅CNKI、Web of Science、PubMed、SciFinder、Sci-hub、i-Data、Microsoft Academic、ResearchGate等数据库,追踪自1953年至今的苦参化学成分研究文献,系统整理了苦参化学成分、结构及其取代基,并对具有构效关系化合物的生物活性进行了阐述.苦参的化学成分包括生物碱、黄酮、苯丙素、二苯甲酰基衍生物、萜类、甾