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苦参为常用清热燥湿药,临床上内服多用于治疗湿热实证,外用多用于治疗皮肤病及妇科疾病.苦参含有多种化学成分,且新的化学成分不断被发现.通过查阅CNKI、Web of Science、PubMed、SciFinder、Sci-hub、i-Data、Microsoft Academic、ResearchGate等数据库,追踪自1953年至今的苦参化学成分研究文献,系统整理了苦参化学成分、结构及其取代基,并对具有构效关系化合物的生物活性进行了阐述.苦参的化学成分包括生物碱、黄酮、苯丙素、二苯甲酰基衍生物、萜类、甾体、有机酸、脂肪酸、挥发油等类型,其中生物碱和黄酮类成分是其主要的结构类型,在抗菌、抗炎、抗病毒和抗肿瘤方面均有重要研究价值.