【摘 要】
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目的:制备脑缺血再灌注损伤的保护药物异亚丙基莽草酸脂质体,并对其体外特性及鼻腔给药后的药物动力学进行研究,探讨鼻腔给药的可行性.方法:脂质体采用薄膜分散-探针超声法制
【机 构】
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北京中医药大学,军事医学科学院毒物药物研究所
【基金项目】
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北京中医药大学复方中药制药创新团队基金;国家自然科学基金面上项目;北京中医药大学自主选题项目专项基金
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目的:制备脑缺血再灌注损伤的保护药物异亚丙基莽草酸脂质体,并对其体外特性及鼻腔给药后的药物动力学进行研究,探讨鼻腔给药的可行性.方法:脂质体采用薄膜分散-探针超声法制备,采用纳米粒度分析仪对其粒径分布进行测定,包封率通过超滤法测得;选择羊鼻中膈黏膜作为模型,进行体外黏膜透过性试验;体内过程考察选择大鼠作为试验动物,通过鼻腔给药,考察其药物动力学过程.结果:在选定的处方和工艺条件下,制得的脂质体外观均匀,平均粒径约(244.1±44.7)nm,包封率为(96.83±1.04)％,制剂总含量14.68 mg·ml-1;体外透膜试验中,异亚丙基莽草酸脂质体4h的透过率约90％左右;大鼠鼻腔给药后,5～10 min即达到最高血药浓度,生物利用度为92.64％.结论:异亚丙基莽草酸脂质体透膜和吸收性能良好,可以用于鼻腔途径给药.
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