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目的 设计、合成一系列4-氨基嘧啶苯磺酰胺类化合物,评价化合物对PLK1(polo-like kinase 1)的抑制活性.方法 以4,6-二氯嘧啶和取代硼酸酯为原料,经Suzuki偶联、氨解反应制备目标化合物V1～V15;测试目标化合物的体外PLK1抑制活性.结果 与结论共合成15个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1 H-NMR谱确证.体外抑酶活性试验结果表明,目标化合物对PLK1抑制活性均较先导化合物减弱,其中化合物V10对PLK1抑制活性相对较好(IC50 =2.937 μmol·L-1).