【摘 要】
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替莫唑胺是临床上治疗胶质瘤的一线药物.我们将替莫唑胺进行化学修饰,作为配体引入到四价铂配合物中,合成了2种新型四价铂配合物P1T和P2T,并利用核磁共振氢谱及碳谱对其进行了基础表征.研究结果表明,配合物具有良好的脂溶性和较快的水解速率.进一步使用MTT法、流式细胞术、共聚焦成像及蛋白免疫印迹法对P1T和P2T的抗肿瘤活性及诱导肿瘤细胞死亡机制进行了深入的探究.结果发现,配合物P1T和P2T对胶质瘤细胞株A261表现出了较高的细胞毒性,而对正常神经细胞HT-22毒性较小,表现出了较好的细胞选择性.流式细胞术
【机 构】
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南京师范大学化学与材料科学学院,南京 210023
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替莫唑胺是临床上治疗胶质瘤的一线药物.我们将替莫唑胺进行化学修饰,作为配体引入到四价铂配合物中,合成了2种新型四价铂配合物P1T和P2T,并利用核磁共振氢谱及碳谱对其进行了基础表征.研究结果表明,配合物具有良好的脂溶性和较快的水解速率.进一步使用MTT法、流式细胞术、共聚焦成像及蛋白免疫印迹法对P1T和P2T的抗肿瘤活性及诱导肿瘤细胞死亡机制进行了深入的探究.结果发现,配合物P1T和P2T对胶质瘤细胞株A261表现出了较高的细胞毒性,而对正常神经细胞HT-22毒性较小,表现出了较好的细胞选择性.流式细胞术揭示配合物P1T和P2T将细胞周期阻滞在G2/M期,导致DNA损伤,最终诱导肿瘤细胞凋亡.
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