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目的初步研究HN-1修饰的阿霉素(DOX)纳米颗粒HPD的物理性质及其对口腔鳞癌(OSCC)移植瘤的靶向性。方法首先验证HN-1在细胞水平对OSCC的靶向性,然后应用改良的纳米沉淀法制备PD纳米颗粒,并在其表面修饰HN-1以制备具有特异靶向性的HPD纳米颗粒。将HPD纳米颗粒溶液分别用H2O、PBS和含10%血清的PBS稀释保存,并于第1、3、5、7天分别测量其粒径大小和分布。测定大鼠体内HPD纳米颗粒介导的DOX的血清浓度变化,研究其在大鼠体内的稳定性。构建裸鼠OSCC移植瘤模型,然后随机数字表法将其平均分为4组,每组2只,分别是生理盐水组(空白对照组),游离DOX组,PD和HPD纳米颗粒组,经尾静脉给予等体积的生理盐水、游离DOX、PD和HPD纳米颗粒溶液,其中给药各组DOX剂量均为8.0 mg/kg,给药后8 h和24 h处死各组小鼠,并取出其肿瘤组织和主要器官(心、肝、脾、肺和肾),通过小鼠各部位荧光强度分布,分析HPD纳米颗粒的靶向性及其组织分布。结果游离HN-1对OSCC细胞具有较强的靶向性;HN-1修饰的HPD纳米颗粒形貌规则,粒径均一,约150 nm大小;HPD纳米颗粒在体内外具有较好的稳定性,比PD纳米颗粒显示出更强的肿瘤靶向性和渗透性。结论由HN-1修饰的HPD纳米颗粒对OSCC移植瘤具有较好的靶向性,对于靶向治疗OSCC有应用前景。