【摘 要】
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磷酸二酯酶5(PDE5)属超家族酶,催化第二信使c GMP转化为GMP。磷酸二酯酶5抑制剂主要用于治疗勃起功能障碍,目前已有多种药物(西地那非、伐地那非等)上市,此外,PDE5抑制剂亦可
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磷酸二酯酶5(PDE5)属超家族酶,催化第二信使c GMP转化为GMP。磷酸二酯酶5抑制剂主要用于治疗勃起功能障碍,目前已有多种药物(西地那非、伐地那非等)上市,此外,PDE5抑制剂亦可用于治疗高血压、冠心病和前列腺增生等疾病。本文重点介绍已上市、处于临床试验阶段以及文献报道的PDE5抑制剂,并对其活性及构效关系进行综述。
Phosphodiesterase 5 (PDE5) is a superfamily enzyme that catalyzes the conversion of the second messenger cGMP to GMP. Phosphodiesterase 5 inhibitors are mainly used to treat erectile dysfunction. Currently, many drugs (sildenafil, vardenafil, etc.) are available. In addition, PDE5 inhibitors can be used to treat hypertension, coronary heart disease and Prostate hyperplasia and other diseases. This article focuses on the PDE5 inhibitors that are already in the market, in clinical trials, and in the literature, and reviewed their activity and their structure-activity relationship.
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