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原花青素是广泛存在于自然界中的类黄酮的多酚类化合物,具有多种生物学活性,如抗氧化、抗炎、清除自由基、抗癌等,在药品、保健品等领域发挥重要作用.原花青素的抗癌作用受到广泛关注,但机制尚不明确.文章主要就原花青素通过抗氧化、清除自由基、抑制肿瘤细胞血管生成、调控细胞周期和抑制细胞增殖/分化、调控Wnt/β-catenin细胞信号通路、促进癌细胞凋亡、以癌症干细胞为靶向标、抑制癌细胞侵袭和转移等方面进行综述,探讨其抗癌活性与机制对开发含原花青素资源具有一定的参考价值.