有效的降血糖药2-(2,2-乙烯基和乙基取代的)-2-咪唑啉类的合成

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:afengyu66
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本文报道了用中间体3,3-丙烯亚胺乙酯取代物(9,10),与乙二胺直接环化制备具有降血糖活性的2-(2,2-乙烯基和乙基取代的)-2-咪唑啉衍生物(11,14)。其立体异构体3-苯基-3-吡啶丙烯酸乙酯等也被分离得到,并对它们的结构进行了讨论。合成路线从苯酮衍生物(1)与二乙基膦羧基乙酸衍生物(2,3,4),采用Webb’s氏改良Wittig-Horner反应,在酒精中与乙醇钠反应制得化合物(6)、(7)、(8),收率在75~93%,但 This paper reports the preparation of 2- (2, 2-ethenyl and ethyl substituted (2-hydroxyethyl) ethanesulfonates with hypoglycemic activity by direct cyclization with ethylenediamine using the intermediate 3,3,3- ) -2-imidazoline derivative (11,14). Their stereoisomers, ethyl 3-phenyl-3-pyridylacrylate and the like, are also isolated and their structures are discussed. Synthetic route From benzophenone derivative (1) and diethylphosphonocarboxylic acid derivatives (2,3,4), Wittig-Horner reaction was modified by Webb’s, and then reacted with sodium ethoxide in alcohol to obtain compound (6) (7), (8), the yield of 75 to 93%, but
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