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甲基丙烯酰氯与手性助剂D-脯氨酸经酰胺化、溴化、水解得到(R)-(+)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸,酰氯化后相继与4-氰基-3-三氟甲基苯胺及4-氟苯硫酚缩合、氧化得到(R)-比卡鲁胺。总收率26%。
(R)-比卡鲁胺的合成
【摘 要】
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甲基丙烯酰氯与手性助剂D-脯氨酸经酰胺化、溴化、水解得到(R)-(+)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸,酰氯化后相继与4-氰基-3-三氟甲基苯胺及4-氟苯硫酚缩合、氧化得到(R)-比卡鲁胺。
【机 构】
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上海医药工业研究院
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2006年02期
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