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本文报道了含有胍基的西地那非类似物的合成及其磷酸二酯酶5（PDE5）抑制活性。合成了一系列新的西地那非类似物11-27，体外用［^3H］cGMP SPA kit方法研究了PDE5抑制活性及选择性，并在大鼠模型上进行体内药效实验。所合成的大部分化合物显示较强的PDE5抑制活性，一些对PDE5的选择性比西地那非更强。初步讨论了该类化合物的构效关系。化合物,15的活性（IC50=1.7 nmol/L）不仅强于西地那非（50=6.5 nmol/L），且在大鼠模型上显示与西地那非疗效相当。