一些对-、邻-和间-三氟甲基桂皮酰胺的合成及其抗惊活性

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合成了p-,o-和m-三氟甲基取代桂皮酰胺化合物,用核磁共振谱和红外光谱确定了它们为反式构型。抗惊活性试验结果表明:p-和m-三氟甲基导致比较高的抗惊活性。p-三氟甲基的Hammett常数高于m-三氟甲基,原期望p-三氟甲基桂皮酰胺的活性高于m-三氟甲基化合物,但两者的抗惊活性无明显差别。紫外光谱证明o-三氟甲基的空间效应影响苯环和烯烃的共扼,从而使化合物的抗惊活性明显下降。 P-, o- and m-trifluoromethyl-substituted cinnamate compounds were synthesized, and their trans configuration was confirmed by nuclear magnetic resonance and infrared spectroscopy. Anticonvulsant test results show that p- and m-trifluoromethyl result in higher anti-shock activity. The Hammett constant of p-trifluoromethyl is higher than that of m-trifluoromethyl. It is expected that the activity of p-trifluoromethylcinnamate will be higher than that of m-trifluoromethyl, but there is no significant difference between the two . The UV spectrum proves that the spatial effect of o-trifluoromethyl affects the conjugation of benzene ring and alkene, and the anti-shock activity of the compound is obviously decreased.
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