心脏选择性β受体阻滞剂塞他洛尔

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:bhf0520
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塞他洛尔(cetamolol,下简称Cet)是最近几年中开发出来的新一代β受体阻滞剂,其化学名称是盐酸2-{2-[3-(1,1-二甲基乙基)氨基-2-羟基-丙氧基]苯氧基}-N-甲基乙酰胺。本文综述其药效学及药动学特性。药效学 1.选择性β受体阻滞作用 Beaulieu等在动物(猫)中的研究表明,Cet的β_1受体阻滞作用与β_2受体阻滞作用的比率为13:1,而且这种β_1选择性程度较美托洛尔(metoprolol;3:1)高,但比醋丁洛尔(acebutolol,50:1)低。Cet的β_1阻滞作用是阿替洛尔(atenolol)的3倍,约为普萘洛尔(propra- Cetamolol (Cetamolol, hereinafter referred to as Cet) is a new generation of beta blockers developed in recent years, the chemical name is 2- {2- [3- [1,1 Yl) amino-2-hydroxy-propoxy] phenoxy} -N-methylacetamide. This article reviews its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties. Pharmacodynamics 1. Selective β blockade studies Beaulieu et al. In animals (cats) have shown that the ratio of β 1 receptor blockage to β 2 blockade in Cet is 13: 1, and that this β_1 is more selective than metoprolol (3: 1) but lower than acebutolol (50: 1). The β1 blockade effect of Cet is three times higher than that of atenolol, which is about propran-
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