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目的：制备PEG修饰大蒜素长循环脂质体。方法：合成聚乙二醇单甲醚磷脂酰乙醇胺衍生物（PEG-PE），采用Szoka改进逆相蒸发技术，制备PEG修饰大蒜素长循环脂质体（PEG-DATS-LCL），均匀设计法筛选优化处方工艺。结果：根据优化工艺制得的长循环脂质体粒子分布较均匀。测得脂质体包封率为90．77％，算术平均粒径为12．63μm，粒径分布在5-30μm范围内占总数目的91．8％。结论：该制备工艺包封率高，稳定性好，粒径大小符合肺靶向要求。