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葛根素药理活性多样,临床上常用于心脑血管疾病的治疗,但也存在水溶解性差、生物利用度低等问题。结构修饰是改善药物性质的一种重要方法,基于酶法合成的生物催化因其高选择性而成为葛根素结构修饰的主要途径之一。迄今为止,生物催化可以实现葛根素的酰化、糖基化和羟基化等修饰,已开发出多种水溶解性和生物利用度得到改善的活性葛根素衍生物。本文以修饰基团为导向,综述了将全细胞和工具酶作为生物催化剂获得葛根素衍生物的研究进展,以期为葛根素类药物的进一步合成、开发提供新思路。