【摘 要】
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设计并合成了4个新的1,3,5-三嗪-喹啉衍生物，并研究这些化合物的胆碱酯酶抑制活性。1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的结构通过IR、NMR实验得到证实。利用比色Ellman方法测量合成化合物的胆碱酯酶抑制活性。4个化合物中有3个化合物抑制对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制作用，其中，化合物7-chloro-N-（2-（4-（4-chloro-6-（dibutylamino）-1,3,5-triazin-2
【基金项目】
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江苏省自然科学基金项目（BK20191470）资助； 江苏高校优势学科建设工程项目（PAPD）资助； 江苏省研究生科研与实践创新项目（KYCX20-2899）资助；
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设计并合成了4个新的1,3,5-三嗪-喹啉衍生物，并研究这些化合物的胆碱酯酶抑制活性。1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的结构通过IR、NMR实验得到证实。利用比色Ellman方法测量合成化合物的胆碱酯酶抑制活性。4个化合物中有3个化合物抑制对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制作用，其中，化合物7-chloro-N-（2-（4-（4-chloro-6-（dibutylamino）-1,3,5-triazin-2-yl）piperazin-1-yl）ethyl）quinolin-4-amine（5d）显示出良好的乙酰胆碱酯酶抑制活性(IC50值为7.74μM)。分子对接显示，化合物5d能与乙酰胆碱酯酶的PAS位点结合。合成的4个化合物对丁酰胆碱酯酶的抑制活性都比较弱，显示出比较好的乙酰胆碱酯酶选择性。
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