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组氨酸的膦电子等排物—d,1-α-氨基-β-(4-咪唑基)乙基膦酸的合成

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：lili1006

【摘 要】

：

以易得的4-咪唑甲醇(3)为起始物,经Ni~m三苯甲基保护的醛(5)与二膦酸酯(6)发生Wittig Horner反应,生成咪唑基氨基膦酸(7),用50％甲酸选择性地脱去三苯甲基保护得(8),以3％钠汞齐

【作 者】

：

吴元鎏 Max Tishler 

【机 构】

：

中国医学科学院药物研究所,Hall—Atwater实验室北京100050,Wesleyan大学化学系,Middletown,Conn,06457,USA

【出 处】

：

中国药物化学杂志

【发表日期】

：

1991年2期

【关键词】

：

组氨酸膦电子等排物 His—(P) α-氨基-β-(4-咪唑基)-乙基膦酸 WITTIG-HORNER反应 选择性去三苯甲烷基 50%甲酸 Phosphonoh 

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以易得的4-咪唑甲醇(3)为起始物,经Ni~m三苯甲基保护的醛(5)与二膦酸酯(6)发生Wittig Horner反应,生成咪唑基氨基膦酸(7),用50％甲酸选择性地脱去三苯甲基保护得(8),以3％钠汞齐或Pd/C中压氢化、浓盐酸水解,最后得目的物组氨酸的膦等排物——α-氨基-β-(4-咪唑基)-乙基膦酸(9)(His-(P)]。

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