观察¹⁸F-T807显像剂的安全性及其在阿尔茨海默病(AD)模型小鼠和正常老龄化小鼠体内的生物学分布。

选取无特定病原体级7月龄雄性昆明小鼠20只，体质量(22±2)g；10月龄雄性tau-转基因(appsw-tau，野生型/半合子)小鼠10只，体质量(34±2)g；10月龄雄性野生型C57BL/6J小鼠25只，体质量(28±2)g。将20只昆明小鼠采用随机数表法随机分成4组用于急性毒性实验，每组5只。对其中3组的小鼠分别尾静脉注射由1 ml生理盐水稀释的3.7 MBq、18.5 MBq、37 MBq¹⁸F-T807显像剂，对第4组小鼠尾静脉注射1 ml生理盐水作为对照组。连续14 d观察小鼠的状态和体质量变化情况。将15只野生型C57BL/6J小鼠用于生物分布实验。取由200 μl生理盐水稀释的250 μCi¹⁸F-T807显像剂经尾静脉注入体内，给药后5、15、30 min眼球取血500 μl并脱颈处死。分离血浆和红细胞，并测量心、肝、脾、肺、肾、脑、肌肉的质量，计算每克组织放射性摄取百分数。将tau-转基因(appsw-tau，野生型/半合子)小鼠作为AD模型小鼠，野生型C57BL/6J小鼠作为正常老龄化小鼠，各10只。釆用GE SIGNA正电子发射断层显像(PET)/MRI联合扫描仪行¹⁸F-T807 PET/MRI全身显像。

急性毒性实验结果表明，最大耐受量下¹⁸F-T807显像剂对小鼠的生长无不良影响。生物分布实验结果表明，¹⁸F-T807从脑中迅速清除，肾排泄是一个重要的清除途径。AD模型小鼠与正常老龄化小鼠的PET/MRI显像结果表明，AD模型小鼠脑内放射性聚集高于正常老龄化小鼠，但差异无统计学意义(P＝0.142)。

¹⁸F-T807显像剂安全有效，该显像剂经消化系统和泌尿系统代谢，可快速穿透正常及转基因型痴呆小鼠的血脑屏障，并迅速洗脱。