化学酶法合成(4R,6S)-6-羟甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯

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设计了一种新的方法用于(4R,6S)-6-羟甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(9)的合成.以廉价、易得的消旋环氧氯丙烷为起始原料,经过缩合和环氧开环得到消旋的4-(4-甲基苯甲氧基)-3-羟基丁腈(3).在乙腈/正己烷(V∶V=1∶4)的混合溶剂中,脂肪酶Artgribactersp.催化转酯化拆分消旋3得到(S)-4-(4-甲基苯甲氧基)-3-羟基丁腈(4),ee值98%,收率47.0%.再经过羟基保护,与溴乙酸叔丁酯缩合得到(S)-6-(4-甲基苯甲氧基)-5-羟基-3-氧代已酸
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