【摘 要】
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目的:设计与合成具有分子靶向性、低毒高效新型血管生成抑制剂类抗肿瘤药物中间体。方法:以2-乙基苯胺为原料经醋酐酰化、浓硝酸低温硝化及去酰基保护合成2-乙基-5-硝基苯胺,
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目的:设计与合成具有分子靶向性、低毒高效新型血管生成抑制剂类抗肿瘤药物中间体。方法:以2-乙基苯胺为原料经醋酐酰化、浓硝酸低温硝化及去酰基保护合成2-乙基-5-硝基苯胺,后用亚硝酸钠关环得3-甲基-6-硝基-1H-吲唑,经硫酸二甲酯甲基化得2,3-二甲基-6-硝基-2H-吲唑,最后用氯化亚锡将其还原得到目标产物,通过1HNMR确定结构与目标产物一致。结果:所用的合成方法可靠,质量可控,总收率为15.7%。结论:所采用合成方法能用于2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑的制备。
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