【摘 要】
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A 环失碳的甾族化合物双炔失碳酯(ANORDRIN,2α-17α-diethynyl-A-nor-5α-androstane,2β,17β-diol dipropionate)是一种新的口服避孕药,对多种动物及人具有显著的抗生育作
【机 构】
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上海第十九制药厂,四川医学院 ,上海医药工业研究院,
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A 环失碳的甾族化合物双炔失碳酯(ANORDRIN,2α-17α-diethynyl-A-nor-5α-androstane,2β,17β-diol dipropionate)是一种新的口服避孕药,对多种动物及人具有显著的抗生育作用.我们利用去氢表雄酮醋酸酯为原料,经六步反应获得了成品;并对氧化裂环、乙炔化和丙酰化各步反应条件作了研究.改进后的合成总收率为35%.利用核磁共振测定确定了双炔失碳酯 C_2位炔基的构型.
A cyclic anabolic steroid anordrin (ANORDRIN, 2α-17α-diethynyl-A-nor-5α-androstane, 2β, 17β-diol dipropionate) is a new oral contraceptive for multiple animals And people have a significant role in anti-fertility.We use dehydrogenation of epiandinone acetate as raw material, the finished product was obtained through six steps; and the reaction conditions of each step of the oxidative cracking ring, ethynylation and propionylation were studied. The total yield after synthesis was 35%. The configuration of C2 alkynyl groups of anordrin was determined by NMR.
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