新型香豆素二氢吡唑硫代乙酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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以3-乙酰基-6-香豆素为起始原料,设计并合成了一系列新型香豆素二氢吡唑硫代乙酮衍生物(6a~6g),其结构经1H NMR和元素分析表征.初步体外生物活性测定结果表明:丁硫基乙酰三氟甲基苯基香豆素二氢吡唑(6a)和丙硫基乙酰苯基香豆素二氢吡唑(6f)对癌细胞SGC-7901,MGC-803,Bcap-37和HepG-2具有较高的抑制增殖活性.用改进的TRAP法测试了6a,6e和6f的端粒酶活性,其中6f具有很强的抑制活性,其IC50为(1.27±0.18)μM.
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