4-环丙基氨基甲酰-苯硼酸合成工艺优化

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4-环丙基氨基甲酰-苯硼酸是合成多种具有药物活性分子的重要中间体,而且在生物学、医学及材料科学中有着广泛的应用。该研究以对苯硼酸为起始原料,以DCM作为溶剂,加入DMF和次氯酸,经过酰化反应得到底物1,再与以KCO 3作为缚酸剂中和掉体系中的酸,在DCM中发生胺化反应,合成得到目标化合物,其结构经MS和1H NMR确证。该方法简单、原料廉价易得、操作简便易控且收率较高,反应总收率为78%。
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