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分别采用荧光、圆二色皆法及活性测定法研究了柚皮苷与α-糜蛋白酶（α-CT）的相互作用。考察了柚皮苷与α-CT的相互作用机理，测定了不同温度下该反应的结合常数及热力学参数。实验结果表明：柚皮苷分子与α-CT作用导致α-CT内源荧光猝灭，猝灭机理主要为静态猝灭，它们之间主要为氢键或范德华作用力；CD光谱研究表明柚皮苷能够引起α-CT的构象变化，使α-螺旋含量减少；酶活性实验表明柚皮苷对α-CT酶活性的影响不大。