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磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)是一种胞内磷脂酰肌醇激酶,在介导细胞生长、发育、分裂、分化和凋亡等过程中发挥重要作用,因此PI3K抑制剂的开发已成为当前抗癌新药研究的热点之一。目前已有多个PI3K抑制剂进入临床研究阶段或已上市,其单用或与其他药物联用的疗效和安全性有待进一步临床验证。综述PI3K抑制剂作为抗肿瘤药物的临床研究进展,为其进一步研究与应用提供参考。