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目的:探讨大蒜素对人结肠癌LoVo细胞增殖的影响及其与CPT-11联合使用时的化疗增敏作用。方法:不同浓度的大蒜素作用于体外培养的LoVo细胞,采用MTT法检测大蒜素对LoVo细胞增殖抑制能力;Annexin V-FITC标记流式细胞术检测大蒜素对LoVo细胞的凋亡抑制率;流式细胞术检测大蒜素对LoVo细胞周期影响;4.0,8.0 mg.L-1大蒜素联合CPT-11使用,观察CPT-11抗肿瘤活性的改变。结果:大蒜素可抑制LoVo细胞增殖,具有明显量效和时间依赖性,24,48,72 h IC50分别为32.23,10.74,6.58 mg.L-1,大蒜素能够诱导LoVo细胞凋亡,作用24 h细胞凋亡随着大蒜素浓度增高而增高,作用48h凋亡作用峰值质量浓度为8 mg.L-1,大蒜素作用LoVo细胞24 h,质量浓度低于4 mg.L-1时细胞周期被阻滞于G2/M;而高于4 mg.L-1时细胞周期被阻滞于G2/M和G1期,4.0,8.0 mg.L-1大蒜素预处理24 h后,CPT-11作用LoVo细胞24 h IC50分别由单独使用的47.5 mg.L-1下降为7.4,7.2 mg.L-1,使CPT-11杀伤肿瘤效率分别提高6.4,6.6倍。结论:大蒜素能够诱导LoVo细胞凋亡,阻滞细胞周期,抑制细胞增殖;低剂量大蒜素与CPT-11联合使用具有协同抗肿瘤作用。