【摘 要】
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1-（2-萘甲基）靛红-5-甲酰胺类化合物通过与底物口袋结合来抑制SARS-3CL蛋白酶的活性,而SARS-3CL蛋白酶自身的N端8肽是作用于蛋白二聚界面的抑制剂.本文设计同时占据SARS-3CL蛋
【机 构】
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北京大学化学与分子工程学院物理化学研究所,北京大学定量生物学中心,复旦大学药学院
【基金项目】
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国家自然科学基金（90913021,20473001,11021463）和国家重点基础研究发展规划项目（973）（2009CB9185003）资助
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1-（2-萘甲基）靛红-5-甲酰胺类化合物通过与底物口袋结合来抑制SARS-3CL蛋白酶的活性,而SARS-3CL蛋白酶自身的N端8肽是作用于蛋白二聚界面的抑制剂.本文设计同时占据SARS-3CL蛋白酶底物口袋和二聚界面的双功能抑制剂,通过固相多肽合成方法制备由1-（2-萘甲基）靛红-5-甲酸和N端8肽组成的化合物,得到不同长度连接链的6个目标产物.用显色底物方法测定化合物对SARS-3CL蛋白酶的抑制活性,其中化合物3的活性最高,IC50值（半抑制率）为3.8μmol·L-1,连接偶数甘氨酸的
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