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目的 制备DiR（1,1′-dioctadecyl-3,3,3′，3′-tetramethylindotricarbocyanine iodide）脂质体荧光探针（DiR-LP），研究柴胡作为引经药对其在小鼠体内分布的影响，初步验证柴胡引药入肝性能。方法 薄膜分散法制备DiR-LP，以包封率为主要指标，通过单因素试验确立DiR-LP最佳处方与制备工艺，并进行表征。30只SPF级昆明种小鼠随机分为5组：对照组、DiR-LP组和柴胡水提液低、中、高剂量（0.5、1.0、2.0 mg·kg-1）+DiR-LP组，柴胡水提液+DiR-LP组小鼠预先连续3 d按10 mL·kg-1体积ig相应的柴胡水提液，对照组和DiR-LP组小鼠ig相同体积的生理盐水；除对照组外，各组小鼠以10 mL·kg-1尾iv DiR-LP，对照组小鼠尾iv相同剂量的生理盐水；利用小动物活体成像仪在不同时间点（4、5、6、8 h）拍照，示踪小鼠体内DiR-LP的分布情况；8 h时经解剖取出心、肝、脾、肺、肾等器官进行拍照，观察各器官的荧光强度。结果 DiR-LP最佳处方与制备工艺：精密称取大豆卵磷脂120 mg、胆固醇12 mg、DiR 0.375 mg于100 mL茄形瓶中，加入10 mL无水乙醇溶解，于40℃恒温水浴中，30r·min-1旋转减压蒸发1h，形成均匀透明薄膜；再加入聚山梨酯8012mg、溶于纯净水10mL，于150 r·min-1旋转常压水化1 h后，置于冰水浴中超声10 min（功率100 W），分别过0.45、0.22μm微孔滤膜整粒3次，即得DiRLP。制得的DiR-LP包封率为95.2%，粒径为254.1 nm，聚合物分散性指数（PDI）为0.196,Zeta电位-5.21 mV,14 d内无沉淀或浑浊现象。DiR-LP经尾iv后主要在肝脏中分布，柴胡水提液+DiR-LP组肝脏部位荧光信号明显比DiR-LP组强，且荧光信号强度与柴胡水提液剂量呈正相关。结论 使用薄膜分散法制备的DiR-LP包封率高、粒径适宜、稳定性较好；在小鼠体内，柴胡对DiR-LP具有肝脏导引作用，且与剂量相关，初步验证了柴胡“引药入肝”的肝靶向性。