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CPT-11（盐酸伊立替康）是一种半合成的可溶性喜树碱类衍生物，主要作用于细胞周期的S期，通过抑制拓扑异构酶I，干扰DNA复制和细胞分裂。在体内经羧酸酯酶的催化作用，代谢成活性产物7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38），其抗癌活性为前者的100—1000倍。目前临床上应用广泛，现对其应用进展作一综述。