中药大黄的生物化学研究——蒽醌衍生物对线粒体NADH氧化酶和琥珀酸氧化酶的抑制作用

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实验结果表明:(1)大黄素对线粒体NADH氧化酶和琥珀酸氧化酶有很强的抑制作用,其作用随药物浓度的增大而增强,并呈双曲线型,50%抑制浓度分别为2.5μg/ml和11.5μg/ml。而其它四种蒽醌衍生物如大黄酸、芦荟大黄素、大黄素甲醚和大黄酚对这两种氧化酶的抑制作用不明显,药物浓度为60μg/ml,抑制率均低于20%。(2)拮抗实验表明:核黄素、牛血清蛋白(BSA)能拮抗大黄素对线粒体NADH氧化酶的抑制作用。核黄素(3.3×10~(-4)mol/L)和BSA(1.6mg/ml)对大黄素抑制NADH氧化酶的恢复率分别为50.3%和44.6%,且恢复率随拮抗剂浓度的增加而增加。 The results showed that: (1) Emodin has a strong inhibitory effect on mitochondrial NADH oxidase and succinate oxidase, its effect increases with the increase of drug concentration, and is hyperbolic, and the 50% inhibitory concentrations are 2.5 μg / ml and 11.5 μg / ml. The other four anthraquinone derivatives such as rhein, aloe-emodin, physcion and chrysophanol had no obvious inhibitory effect on these two oxidases. The drug concentration was 60μg / ml and the inhibition rates were less than 20%. (2) Antagonistic experiments show that: riboflavin, bovine serum albumin (BSA) can antagonize emodin on mitochondrial NADH oxidase inhibition. The recovery rates of emodin on NADH oxidase with riboflavin (3.3 × 10 -4 mol / L) and BSA (1.6 mg / ml) were 50.3% and 44.6%, respectively, and the recovery rates were similar with those of antagonist Increase and increase.
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