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先导化合物的优化是新药研究和开发的重要环节。由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型，往往由于在药理、药效学、药代动力学等方面的缺点或不足而不能直接用于临床。因此，需要对先导化合物进行进一步化学结构改造或修饰，以期优化上述特性。“生物电子等排取代（bioisosteric replacement）”即为对先导化合物进行合理优化的有效策略之一。本文简要综述了生物电了等排原理在药物先导化合物优化中的应用。