【摘 要】
：
本研究拟建立体外人源蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)抑制剂高通量筛选模型,用于PTP1B抑制剂的发现。利用大肠杆菌重组表达PTP1B,以对硝基苯磷酸二钠(PNPP)为特异性的底物,建立了基
【机 构】
：
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所国家新药筛选中心,河南大学药学院,
论文部分内容阅读
本研究拟建立体外人源蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)抑制剂高通量筛选模型,用于PTP1B抑制剂的发现。利用大肠杆菌重组表达PTP1B,以对硝基苯磷酸二钠(PNPP)为特异性的底物,建立了基于酶反应速率的384孔微板为载体的PTP1B抑制剂高通量筛选模型(Z’=0.78)。选择24 240个样品进行筛选,对抑制率大于70%的80个样品作为活性样品进行复筛,最终确定6个具有较强的抑制活性的化合物J5753、J10550、J10551、J10583、J10585和J11101,其IC50值分别为21.58、18.39、15.37、11.92、37.27和36.61μg·mL-1。结果表明,所建立的PTP1B抑制剂高通量筛选模型具有快速、灵敏、稳定、重复性好的特点。
其他文献
<正>三十一、"四王"画风之辨析"四王"的山水画最招致后人非议的,是他们的用笔大致雷同,画面的形式构架变化甚少。其实,他们对于耸立在他们面前的前人的传统,是经过了认真探讨
在我们国家,花生是一种非常重要的可以用来榨油的农作物,花生在国内的市场广泛,而且也是非常重要的出口物品之一。花生有较高的生产方面的优势,而且它的发展也非常令人期待,
<正>审题是解题的第一步,有经验的教师常要求学生"先思考,后动笔",这个思考过程就是审题.在解(证)几何题方面,学生对简单题的审题只需把已知中的相等、垂直等逐一标在图上,因
在和平年代,一国海洋秩序的维护主要由海洋警察权来完成。国际海洋法为海洋警察权提供了坚实的理论基础与丰富的法律渊源,对海洋警察权的研究也是对国际法理论与实践的进一步
培养幼儿对音乐学习的兴趣是音乐学习的前提与保证,本文从幼儿音乐兴趣的特点、为幼儿创设良好的音乐环境、开展丰富多彩的音乐活动、建立个别化教育方、重视家庭音乐教育、
晋阳在东魏北齐历史上是军事别都,具有极其重要的地位。近年来在晋阳地区发现的北齐墓葬多为开国功臣墓,这些墓葬等级普遍较高,并出土长篇墓志。墓志内容除了反映出个人生平
随着核心网传输容量的快速增长及各种多媒体业务的不断出现,接入网用户对接入带宽的需求不断提高。传统的时分复用无源光网络(TDM-PON)系统由于用户共享带宽,无法满足用户的
随着我国通胀压力的不断加大,百姓对于价格敏感指数不断提升。近年来煤炭价格节节攀升,不断推动了我国电价调整。作为电力行业的核心问题—电价问题因而备受社会各界的关注。
档案管理工作是由档案、必要的物质条件和档案管理人员三个基本要素构成的,其中档案管理人员是最重要、最活泼、起决定性的因素,因此,要搞好档案管理工作,首要的是要有能适应
合法形式掩盖非法目的行为是我国特有的法律术语。文章从合法形式掩盖非法目的行为在实务中常出现的典型案例出发,提出文章欲研究的一些问题,立足于合法形式掩盖非法目的行为