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叙述了以(4R)-羟基-(S)-脯氨酸为原料进行的几种新型手性催化剂的简便合成方法. (4S)-苯氧基-(S)-脯氨酸1a由N-乙氧羰基-(4R)-羟基-(S)-脯氨酸甲酯经Mitsunobu反应, C-4构型发生翻转, 水解后得到; (4R)-芳甲氧基-(S)-脯氨酸由N-叔丁氧羰基-(4R)-羟基-(S)-脯氨酸用ArCH2X醚化后脱去N-保护基得到, C-4构型不受影响.