【摘 要】
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以吲哚3-羧酸甲酯为起始原料,经偶联、环化和卤代合成中间体（3）。对化合物3进行11位氨基修饰,制备了中间体（4和6）。在1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐的作用下,合成具有潜在抗肿瘤活性的目
【机 构】
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泸州医学院药物化学教研室,泸州医学院化学教研室
【基金项目】
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四川省教育厅项目(13ZB0254)资助;泸州市科技局项目(2013-R-51(6/18),2013LZLY-K71,2013LZLY-K58)资助
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以吲哚3-羧酸甲酯为起始原料,经偶联、环化和卤代合成中间体（3）。对化合物3进行11位氨基修饰,制备了中间体（4和6）。在1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐的作用下,合成具有潜在抗肿瘤活性的目标产物11-位胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物（5a,5b和7）。目标产物5a,5b和7经红外光谱、核磁氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法对其结构进行了确认,并进行了抗肿瘤活性初筛。结果显示,该方法可以方便有效地制备含胍基的5-甲基吲哚[2,3-b]喹啉衍生物。目标产物皆具有抗癌细胞增生的作用,其中5a活性最强,对
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