目的研究石上柏Selaginella doederleinii的化学成分及其生物活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相C18柱色谱等分离纯化,利用理化性质和波谱学数据鉴定化合物结构。并对醋酸乙酯部位进行体内外抑制肿瘤细胞的活性测试。结果从石上柏醋酸乙酯部位中分离得到11个化合物,分别鉴定为穗花杉双黄酮(1)、粗贝壳杉黄酮4′-甲醚(2)、5,5″,7,7″,4′,4′′′-六羟基(2′,8″)双黄酮(3)、7,4′,7″,4′′′-四甲氧基穗花杉双黄酮(4)、5,5″,7,7″,4′,4′′′-六羟基(2′,6″)双黄酮(5)、银杏双黄酮(6)、异银杏双黄酮(7)、槲皮素-3-O-α-D-阿拉伯糖苷(8)、川陈皮素(9)、没食子酸(10)、莽草酸(11);从正丁醇部位中分离得到2个生物碱,分别鉴定为小檗碱(12)、巴马汀(13)。体外药理研究表明石上柏醋酸乙酯部位能显著抑制HeLa与HepG2细胞的生长,IC50分别为0.12 mg/mL和0.60 mg/mL。体内实验表明醋酸乙酯部位对S180荷瘤小鼠抑瘤率为43%。结论化合物5为一新天然产物,化合物3、6～10、12、13为首次从该植物中分离得到。