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目的 探讨3种小分子拮抗剂（TN14003、T140、AMD3100）阻断SDF-1/CXCR4信号通路对骨关节炎（OA）软骨细胞表达的影响，为寻找一种高效的OA治疗药物奠定实验基础。方法 OA软骨细胞随机分成4组，A组、B组、C组分别加入TN14003、T140及AMD3100,D组为对照组。第2天、第4天时，qRT-PCR检测各组软骨细胞Ⅱ型胶原（ColⅡ）mRNA相对表达量，Western blotting检测各组软骨细胞ColⅡ蛋白相对表达量。第10天时，免疫组织化学染色观察各组软骨细胞ColⅡ表达。结果 培养第2天、第4天时，4组软骨细胞ColⅡmRNA和蛋白相对表达量比较：（1）不同时间点软骨细胞ColⅡmRNA和蛋白相对表达量有差异（P <0.05）；（2）4组软骨细胞ColⅡmRNA和蛋白相对表达量有差异（P <0.05）；（3）4组软骨细胞ColⅡmRNA和蛋白相对表达量变化趋势有差异（P <0.05）。进一步行两两比较，结果提示第2天、第4天时A组软骨细胞ColⅡmRNA和蛋白相对表达量均高于其他3组（P <0.05）。第10天时，免疫组织化学染色发现A组软骨细胞ColⅡ染色最深，B组、C组、D组依次变浅。结论 TN14003较T140、AMD3100能明显缓解OA软骨关节退变，有望成为一种高效的抗OA治疗药物。