从20世纪80年代开始,随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与艾滋病的相互结合,使结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题。WHO于1996年推荐早期氟喹诺酮环丙沙星、氧氟沙星和司帕沙星作为二线抗结核药物,与其他抗结核药物联合使用治疗耐多药结核病以及对不能耐受一线抗结核药物的患者使用。经过10余年临床实践的检验,这类药物的抗结核疗效已获得普遍肯定,但由于广泛使用以及不合理用药,结核分枝杆菌已对该类药物出现耐药性。近年上市的某些新氟喹诺酮类抗菌药(如莫西沙星和加替沙星)其抗结核活性显著增强。研究发现,这2个8-甲氧基氟喹诺酮的体内活性堪与异烟肼(活性最强的一线抗结核药物)媲美,而用莫西沙星替代标准治疗方案中的异烟肼,其疗程可缩短2个月。然而,由于伦理学等原因,这类药物同传统抗结核药物一样也无法进行单药的现代临床试验,因此其抗结核作用的基础研究在指导临床医师合理用药等方面显得尤为重要。本文从作用机制和耐药机制、构效关系、药动学性质和临床研究(早期杀菌活性)以及单药和联合给药时的体内外活性等方面较全面地综述了近年来氟喹诺酮类抗菌药抗结核作用研究进展。