【摘 要】
：
合成花生五烯酸(EPA)与透明质酸(HA)耦合物,初步评价其体外抗肝癌活性.通过胱胺将花生五烯酸与透明质酸连接,合成了一种透明质酸-花生五烯酸接枝物(HA-EPA),利用核磁共振仪(1H NMR)和傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)对其结构进行了表征,利用激光粒度及Zeta电位分析仪检测了其粒径与电位.采用MTT法检测了HA-EPA对肝癌细胞HepG2,Huh-7和正常肝细胞LX-2的体外抗细胞增殖作用.利用EdU染色与TUNEL染色法,考察了HA-EPA对HepG2细胞体外增殖与凋亡的影响.流式细胞术进
【机 构】
：
河南大学药学院,开封457001;广东省人民医院(广东省医学科学院),广州510080
论文部分内容阅读
合成花生五烯酸(EPA)与透明质酸(HA)耦合物,初步评价其体外抗肝癌活性.通过胱胺将花生五烯酸与透明质酸连接,合成了一种透明质酸-花生五烯酸接枝物(HA-EPA),利用核磁共振仪(1H NMR)和傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)对其结构进行了表征,利用激光粒度及Zeta电位分析仪检测了其粒径与电位.采用MTT法检测了HA-EPA对肝癌细胞HepG2,Huh-7和正常肝细胞LX-2的体外抗细胞增殖作用.利用EdU染色与TUNEL染色法,考察了HA-EPA对HepG2细胞体外增殖与凋亡的影响.流式细胞术进一步验证了凋亡情况.通过迁移和侵袭实验考察了HA-EPA对HepG2细胞迁移和侵袭能力的影响.1H NMR结果显示,HA-EPA被成功合成,且EPA在HA上的接枝率约(40±5)％;FT-IR结果进一步确证了HA-EPA的结构;粒径为(162.5±10.2)nm,电位为-(4.47±0.31)mV;MTT结果表明,随着药物处理时间延长,相同EPA含量下HA-EPA表现出优于EPA的对HepG2与Huh-7细胞活性抑制能力.当作用48 h,HA-EPA对正常肝细胞LX-2的毒性小于EPA.HepG2的24 h增殖、凋亡、迁移与侵袭实验结果显示,透明质酸的接枝提高了EPA抑制HepG2细胞增殖,促进凋亡,抑制迁移与侵袭的能力(P<0.001),说明HA的接枝可以明显增强EPA的肝癌抑制效果并起到一定的减毒作用.
其他文献
目的 探讨急性冠脉综合征(ACS)合并恶性肿瘤患者经皮冠状动脉介入(PCI)后的临床特点及其预后.方法 回顾性分析2011年2月至2018年7月于解放军总医院第一医学中心心内科住院治疗的67例急性冠脉综合征合并恶性肿瘤患者的临床资料,患者行PCI后根据其结局将其分为生存组(n=54)和死亡组(n=13),采用多因素Logistic回归分析探讨影响其死亡的危险因素.结果 67例患者完成随访,其中死亡13例(19.4％).死亡组糖尿病患者占比(χ2=4.05)及吸烟患者占比(χ2=3.69)均高于生存组,差异
以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa～Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认.采用MTT法测试化合物Ⅲa～Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性.结果表明:所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性,其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出,IC50达0.58 nmol/L.通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式,Ⅲa可以与FAPα酶的多
目的 分析非瓣膜型心房颤动(NVAF)患者行射频消融术(RFA)后循环中血小板活化和内皮功能障碍的影响.方法 从2018年10月至2019年10月的35例NVAF患者(AF-术前组、AF-术后组)和30例正常窦性心律(NSR对照组)受试者中抽取静脉血样.流式细胞术测定血小板的激活、线粒体跨膜电位(Δψm)去极化以及循环中血小板和内皮细胞微颗粒(MPs).ELISA分析血浆中血管性血友病因子(vWF)和内皮素-1(ET-1)水平.评估NVAF患者PMPs、EMPs与CHA2DS2-VASc评分的关系.结果
长效注射剂因可长时间控制药物释放,减少给药次数而显著改善了用药顺应性,在药物制剂研究领域中占据重要地位.本文以注射微球、原位凝胶植入剂两种类型的长效注射剂上市产品为切入点,剖析了此类长效制剂处方及工艺中为实现长时间释药所采用的策略与技术.同时就此类制剂普遍存在的突释现象,综述了现阶段研究中控制突释的相关策略,为此类长效制剂的设计、研发与优化提供理论参考.
由于高血糖引起代谢障碍导致的氧化应激、感染、血管病变、炎症和神经病变,使得糖尿病(diabetes mellitus,DM)患者往往伤口愈合不良,发生糖尿病足溃疡(diabetic foot ulcers,DFUs),严重的可导致截肢.通过对糖尿病创面愈合过程和病理生理学的深入了解,可以获得治疗创伤损伤的有效策略.近年来,纳米制剂在加速糖尿病伤口愈合中有广泛的应用.一方面纳米颗粒有利于伤口愈合,另一方面可用于递送一种或多种治疗药物,如生长因子、核酸、抗生素和抗氧化剂,使它们可以在目标组织内持续释放.本文综
近日,第七届华东地区优秀期刊评选结果公布,由教育部主管、中国药科大学主办的《中国药科大学学报》脱颖而出,荣获“第七届华东地区优秀期刊奖”.据了解,“华东地区优秀期刊奖”由华东地区六省一市期刊协会联盟组织评选,每4年评选一次,第七届从2021年7月份启动,经各省(市)两轮评审推荐、华东地区优秀期刊评审委员会终评审定,最终有281种期刊入选第七届“华东地区优秀期刊”.《中国药科大学学报》位居全省获奖70种期刊第2位,科技期刊第1位.
慢性完全闭塞性冠状动脉病变(CTO),是指冠状动脉(冠脉)完全闭塞且持续闭塞时间超过3个月的病变, CTO病变约占冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)介入治疗的10％～20％.CTO成功开通,可以改善心绞痛症状、改善左室功能,提高患者生活质量,降低心律失常风险,避免或延迟外科搭桥手术,降低病死率,改善预后.由于CTO介入术操作复杂,与一般心血管病介入术相比,其辐射时间更长、辐射剂量更高,对医务人员及患者健康造成的威胁更严重,因此CTO介入治疗中辐射防护显得尤为重要[1].
基于生物素酶的蛋白质邻近标记技术是利用融合在感兴趣蛋白上的生物素连接酶对邻近的蛋白质生物素化,通过生物素与链酶亲和素之间的亲和力进行分离,再结合质谱分析鉴定出生物素化蛋白.该技术能够用于检测弱而短暂的蛋白质相互作用,也给在无膜细胞器和其他不易分离或纯化的亚细胞结构的上的蛋白互作研究提供了新的选择,很好地补充了传统研究蛋白质互作方法的空白.本文对近几年出现的基于生物素酶的蛋白质邻近标记的技术发展及其应用进行了综述.
通过对专利与文献报道的溴夫定合成工艺路线进行分析,采用以2\'-脱氧尿苷为起始物料通过碘代、偶联、水解、脱羧溴代等4步反应和一步精制得到溴夫定的合成工艺路线,对各步反应和后处理条件进行系统优化,提高了收率,简化操作过程,使其更适合工业化生产,优化后的收率及产品纯度均高于已有文献报道.
Stanford A型主动脉夹层累及冠状动脉(冠脉)是主动脉夹层最危重的类型之一,表现为典型的急性心肌梗死,因临床上急性心肌梗死更为常见,一旦患者心电图提示急性心肌梗死,此类人群极易发生漏诊,治疗中一旦进行抗凝、抗血小板治疗极易造成主动脉夹层破裂,死亡风险极高.此外主动脉夹层累及冠脉的患者多伴有血流动力学不稳定,其治疗也是棘手的难题.本文旨在针对此类患者的诊治做一综述.