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目的设计、合成抗P-糖蛋白抗体(PHMA02)的多肽模拟物,测定其与P-gp结合活性.方法模建出PHMA02的互补决定簇(complementarity-determining region, CDR)三维结构,构建出抗P-gp的多肽模拟物.流式细胞仪测定其活性.结果该模拟物竞争P-gp抗体与P-gp结合,并部分阻断P-gp药物外排泵的功能.结果显示抗P-gp肽模拟物对P-gp具有相同结合活性.结论根据抗体CDR区的构象特征可以构建具有生物活性的肽模拟物.基于抗体结构的药物设计将推动药物研究的发展.