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目的:本课题组前期研究发现飞燕草素能显著抑制甲基亚硝基脲(1-methyl-1-nitrosourea,MNU)诱导的大鼠乳腺癌发生,本研究初步探讨飞燕草素抑制乳腺癌发生的机制.方法:免疫组化染色检测致癌物诱导大鼠乳腺组织的雌激素受体-α(estrogen receptor-α,ER-α)水平;Western blot检测飞燕草素对乳腺癌MCF-7细胞的ER-α、G蛋白偶联雌激素受体(G protein coupled estrogen receptor,GPER)、Notch-1和10号染色体缺失的磷酸酶(phosphataseand tensin homologue deleted on chromosome,PTEN)表达情况的影响.结果:飞燕草素干预能明显降低MNU诱导大鼠乳腺组织ER-α的表达,体外实验发现飞燕草素能够抑制MCF-7细胞ER-α、GPER蛋白及Notch-1蛋白表达水平,同时还能够提高PTEN蛋白表达水平.结论:飞燕草素能通过抑制ER-α、GPER蛋白表达及调节Notch-1/PTEN信号通路发挥抑制乳腺癌的作用.