β-内酰胺抗生素引起癫痫:结构和活性关系

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作者在大鼠脑室内注入各种β-内酰胺抗生素,比较它们产生癫痫的活性。在受试药物中头孢唑啉的活性最强(0.033μmol/kg体重),癫痫发作表现为点头、慢性抽搐、躲避反应。头孢唑啉产生癫痫的作用比苯基青霉素和其它结构类似药物如头孢三嗪、头孢哌酮和头孢孟多的作用强3倍。等分子量的头孢噻肟、头孢尼西和头孢唑肟未看到产生癫痫的活性。所有这些药物在7-氨基头孢烷酸的3位和7位上取代基不同, The authors injected various β-lactam antibiotics in the rat ventricle and compared their activity in producing seizures. Cefazolin in the test drug activity of the strongest (0.033μmol / kg body weight), seizures showed nodding, chronic convulsions, to avoid the reaction. Cefazolin produces epilepsy than phenyl penicillin and other structurally similar drugs such as cefotaxime, cefoperazone and cefetamet more than 3 times stronger. Equal molecular weight cefotaxime, cefonicid, and ceftizoxime did not show epileptic activity. All of these drugs have different substituents at the 3- and 7-positions of 7-aminocephalosporanic acid,
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