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谷胱甘肽(glutathione,GSH)及其相关酶类对化疗药物的解毒作用是恶性肿瘤化疗耐药形成的主要原因之一.γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶(γ-GCS)是GSH体内生物合成的限速酶,大量的体外及临床实验已证实γ-GCS与多种肿瘤细胞的耐药有关,抑制γ-GCS活性可降低细胞内GSH水平,同时使肿瘤细胞耐药得到不同程度的逆转.本文综述了γ-GCS的生物学特性、基因表达的调控及在肿瘤耐药形成中的的作用.