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作用于单靶点的高度特异性药物显然对于单靶相关疾病具有重要意义。例如，磷酸二酯酶5抑制剂西地那非(sildenafil)、α1a-肾上腺素能受体拮抗剂坦洛新(tamsulosin)、选择性环氧合酶-2抑制剂塞来昔布(celecoxib)和激酶特异性抗肿瘤药伊马替尼(imatinib)。但是，临床越来越确信，干预多靶对于更多疾病的防治是可行的。