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目的改进磷酸西格列汀的合成方法。方法以2,4,5-三氟苯乙酸为原料,经缩合、水解得到3-氧代-(2,4,5-三氟苯基)丁酸甲酯,该甲酯与手性苯乙胺反应,经硼氢化钠还原,再经缩合、脱保护、成盐得到磷酸西格列汀。结果与结论提供了一条简捷高效且适合工业化生产磷酸西格列汀的工艺路线,7步反应的总收率为39.5%。关键还原步骤以廉价的硼氢化钠为还原剂,使本工艺避免了使用有毒、昂贵试剂,符合绿色化学的原则。