4-N-苯胺基喹啉衍生物的合成及胆碱酯酶抑制活性

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设计合成了一系列4-N-苯胺基喹啉类衍生物,采用Ellman法测定了目标化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制活性.结果表明,当喹啉环上连有伸长的吡啶季铵盐片段时,可显著提高目标化合物的胆碱酯酶抑制作用.化合物16对AChE和BChE具有明显的双重抑制作用,其IC50值分别为0.92和14.20μmol/L,抑制效果强于阳性对照药加兰他敏.
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