【摘 要】
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为研究白及有效部位中主要成分在Caco-2细胞中的吸收特性,初步阐明白及有效部位的口服吸收机制。该实验采用Caco-2细胞单层细胞吸收模型,通过UPLC-Q-TOF分析白及有效部位在Ca
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(81460630,81360636);贵州省科技计划项目(黔科合平台人才[2017]5601,[2016]5613/5677);贵阳市科研创新团队项目(筑科合同[2017]30-29)
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为研究白及有效部位中主要成分在Caco-2细胞中的吸收特性,初步阐明白及有效部位的口服吸收机制。该实验采用Caco-2细胞单层细胞吸收模型,通过UPLC-Q-TOF分析白及有效部位在Caco-2细胞中的摄取成分,并建立UPLC-TQD分析方法测定白及有效部位主要成分在Caco-2细胞中的含量,分别考察时间、浓度、p H和P-gp抑制剂对各成分的吸收影响。经过UPLC-Q-TOF指认白及有效部位中的主要成分B6,B12,B14,B17,B19,B23,研究发现该6个成分能够摄取进入Caco-2细胞中,并且在Caco-2细胞中的吸收呈现浓度依赖性。其中B12,B14的吸收在0～180 min为上升趋势,未呈现饱和,B6,B17,B19,B23在60 min后吸收趋于饱和;各成分在偏酸性或酸性条件下吸收较好,其中B6在pH 6.0环境中吸收较好,其余成分B12,B14,B17,B19,B23在p H4.0环境中吸收较好;且加入维拉帕米P-gp抑制剂后和空白相比,B6,B12的吸收无差异,而B14,B17,B19,B23的Caco-2细胞摄取量增加,但无显著性差异,说明B6等6个成分的摄取过程中没有P-gp的参与,即B6等6个成分不是p-gp底物。由此结果可知白及有效部位主要成分进入Caco-2细胞以被动扩散为主,且吸收过程不受P-糖蛋白的外排作用影响。
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