【摘 要】
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2-氨基吡啶与4-溴乙酰乙酸乙酯在碳酸氢钠和二噁烷中环合制得2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸乙酯,再经浓盐酸水解、与三氯氧磷/亚磷酸反应、浓盐酸水解后用水重结晶,制得高
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,
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2-氨基吡啶与4-溴乙酰乙酸乙酯在碳酸氢钠和二噁烷中环合制得2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸乙酯,再经浓盐酸水解、与三氯氧磷/亚磷酸反应、浓盐酸水解后用水重结晶,制得高纯度抗骨质疏松药米诺膦酸,总收率约23%(以2-氨基吡啶计)。
Ethyl 2-aminopyridine and ethyl 4-bromoacetoacetate were cyclized in sodium bicarbonate and dioxane to give ethyl 2- (imidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) acetate, Hydrolyzed, reacted with phosphorus oxychloride / phosphorous acid, and concentrated hydrochloric acid was hydrolyzed and recrystallized from water to obtain high-purity anti-osteoporotic drug minodronic acid with a total yield of about 23% (based on 2-aminopyridine).
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