【摘 要】
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抗肿瘤药阿帕鲁胺(apalutamide,1)化学名称为4-[7-(6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,分子式为C21 H15 F4N5O
【机 构】
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遵义医学院药学院,贵州遵义,563000;遵义医学院医学与生物学研究中心,贵州遵义,563000
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抗肿瘤药阿帕鲁胺(apalutamide,1)化学名称为4-[7-(6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,分子式为C21 H15 F4N5O2S,CAS登记号为956104-40-8.阿帕鲁胺是由强生公司研发的雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂,于2018年2月经美国FDA批准上市[1].阿帕鲁胺选择性与AR结合,阻断AR与雄激素结合,并阻断AR核移位,它是雄激素受体的有效拮抗剂,用于治疗去势抵抗性前列腺癌(castration resistant prostate cancer,CRPC)以及早期疾病,包括局部前列腺癌(Pca)和转移性激素敏感的前列腺癌[2-4].阿帕鲁胺是美国FDA批准的第一个用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌药物[1],具有广阔的开发前景.本文根据不同的起始原料对阿帕鲁胺的合成路线进行综述,其汇总合成路线图见图1所示.
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